Гептрал в ампулах: уколы и инструкция по применению внутримышечно

geptral v ampulah ukoly i instrukciya po primeneniju vnutrimyshechno Полезно знать

Эффекты

Инструкция на Гептрал

Состав

Флакон с лиофилизатом содержит:

Адеметионин 1,4-бутандисульфонат 760 мг (соответствует 400 мг иона адеметионина).

Ампула с растворителем содержит:

L-лизин 342,4 мг; гидроксид натрия 11,5 мг; вода для инъекций до 5 мл.

Описание

Лиофилизат от почти белого до белого с желтоватым оттенком, без посторонних частиц.

Прозрачная жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета без инородных тел.

Прозрачный раствор от бесцветного до желтоватого цвета без видимых отложений.

Фармакодинамика

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, также обладает антидепрессивным действием. Обладает желчегонным и холекинетическим, детоксицирующим, регенерирующим, антиоксидантным, антифибротическим и нейропротекторным действием.

Он восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, которая содержится во всех средах организма. Самая высокая концентрация адеметионина обнаруживается в печени и головном мозге. Он играет ключевую роль в метаболических процессах организма, а также участвует в важных биохимических реакциях: трансметилировании, переэтерификации и трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин отдает метановую группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и т. Д. Цикла трикарбоновых кислот и заполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме, снижает содержание метионина в сыворотке крови, и нормализует обменные реакции в печени. После декарбоксилирования он участвует в реакциях аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и горностая, входящих в структуру рибосом, что снижает риск фиброза. Обладает желчегонным действием. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что увеличивает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функционирование системы транспорта желчных кислот, связанной с мембранами гепатоцитов, и облегчает попадание желчной кислоты в желчные протоки. Эффективен при внутрикожном холестазе (нарушении синтеза и оттока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоцитах за счет их конъюгации и сульфатирования. Конъюгация таурина увеличивает растворимость желчных кислот и их выведение из гепатоцитов. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует их выведению почками и облегчает их проникновение через мембрану гепатоцитов и выведение с желчью. Более того, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают клеточные мембраны печени от токсического воздействия ненасыщенных желчных кислот (присутствующих в высоких концентрациях в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузным заболеванием печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин уменьшает зуд и изменение биохимических показателей, включая прямой билирубин, щелочную фосфатазу, аминотрансферазу и другие. Желчегонный и гепатопротекторный эффекты сохраняются до 3 месяцев после окончания лечения.

Фармакокинетика.

Парентеральная биодоступность составляет 96%, максимальная концентрация в плазме достигается через 45 минут.

Связывание с белками плазмы незначительно, ≤5%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Наблюдается значительное повышение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.

Метаболизируется в печени. Процесс образования, потребления и превращения адеметионина называется циклом адеметионина. На первой стадии этого цикла адеметионин-зависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для производства S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина S-аденозилгомоцистеингидролазой. В свою очередь, гомоцистеин снова превращается в метионин путем переноса метильной группы 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге метионин можно превратить в адеионин, завершив цикл.

Период полувыведения (Т 1/2) — 1,5 части Выводится почками.

Гептрал: Показания

— Внутрипеченочный холестаз в предкризисных условиях и цирроз печени, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

— жировое перерождение печени;

— токсические заболевания печени различной этиологии, в том числе алкогольной, вирусной, лекарственной (антибиотики; противотуберкулезные, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);

— хронический безымянный холецистит;

— Энцефалопатия, в том числе связанная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).

— Внутрипеченочный холестаз у беременных.

Способ применения и дозировка

Внутривенно и внутримышечно.

Перед применением лиофилизат для внутримышечного и внутривенного введения следует разбавить прилагаемым разбавителем. Любое оставшееся лекарство необходимо выбросить. Соответствующую дозу препарата для внутривенного введения следует дополнительно растворить в 250 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы и ввести медленно в течение 1-2 часов. Препарат нельзя смешивать с щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.

Если лиофилизат имеет другой цвет от почти белого до белого с желтоватым оттенком (из-за поломки флакона или нагревания), Гептрал® не рекомендуется.

Рекомендуемая доза составляет 5-12 мг / кг / сут внутривенно или внутримышечно.

От 400 мг / сут до 800 мг / сут (1-2 ампулы / сут) в течение 15-20 дней.

От 400 мг / сут до 800 мг / сут (1-2 ампулы / сут) в течение 2 недель.

При необходимости поддерживающего лечения рекомендуется продолжить прием таблеток Гептрал® в дозе 800–1600 мг / сут в течение 2–4 недель.

Терапию Гептралом® можно начинать с внутривенной или внутримышечной инъекции с последующим приемом таблеток Гептрал® или сразу после приема таблеток Гептрал®.

Клинический опыт применения Гептрала® не показал разницы в эффективности у пожилых и молодых пациентов. Однако, учитывая высокую вероятность нарушения функции печени, почек или сердца, других сопутствующих патологий или сопутствующей терапии другими препаратами, дозу Гептрала следует тщательно корректировать с учетом потребностей пожилых пациентов, начиная с самого низкого диапазона доз.

Клинические данные о применении Гептрала® у пациентов с почечной недостаточностью ограничены, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при применении Гептрала® у таких пациентов.

Фармакокинетика адеметионина одинакова у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническим заболеванием печени.

Применение Гептрала® детям противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Оцените статью
О вреде алкоголя
Добавить комментарий